Гексарелин, также известный как экзаморелин, является синтетическим аналогом грелина и тесно связан с GHRP-6. На самом деле гексарелин и GHRP-6 отличаются друг от друга лишь добавлением двух метильных групп к GHRP-6. Гексарелин, как и многие аналоги грелина, активен при пероральном и сублингвальном приёме и обладает высокой селективностью. Гексарелин активно изучался на предмет его влияния на выживаемость клеток сердца после ишемии и недостатка питательных веществ.
1. Защищает сердце
Гексарелин напрямую воздействует на сердце, связываясь с рецептором CD36 и рецептором стимулятора секреции гормона роста (GHSR). Исследования на мышах показали, что гексарелин защищает клетки сердца от повреждений при инфаркте, связываясь с этими рецепторами и предотвращая апоптоз (запрограммированную гибель клеток). У мышей, получавших гексарелин, улучшалась работа сердца, увеличивалось количество выживших клеток сердца и снижалась выработка малонового диальдегида (маркера гибели клеток сердца). Интересно, что в этом исследовании было обнаружено, что GHRP-6 немного превосходит грелин . Исследование на крысах, в ходе которого изучалась способность GHRP-6 устранять проблемы, связанные с сердечной недостаточностью, показало, что этот пептид снижает окислительный стресс при сердечной недостаточности и предотвращает ремоделирование миокарда. Ремоделирование — это патологический процесс, связанный со снижением функции сердца и серьёзными заболеваниями. У крыс, получавших GHRP-6, значительно улучшилась работа сердца. Считается, что эти процессы опосредованы повышением активности фосфатазы и гомолога тензина (PTEN) под действием GHRP-6, а также снижением экспрессии протеинкиназы B . PTEN играет роль в регенерации клеток, а протеинкиназа B регулирует выживаемость клеток. GHRP-6 настолько эффективно замедляет ремоделирование сердца, что смещает баланс активности нервной системы от симпатической стимуляции (повышение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления и т. д.) в сторону преобладания парасимпатической нервной системы. Это не только улучшает краткосрочное состояние здоровья и результаты лечения, но и снижает потребность в лекарствах в долгосрочной перспективе и, вероятно, помогает предотвратить ремоделирование сердца, вызванное повышенной нагрузкой на него. У крыс, получавших GHRP-6 после сердечного приступа, значительно уменьшился размер образовавшегося рубца .
Поскольку механизм, с помощью которого гексарелин защищает клетки сердца, не связан с механизмом повреждения при сердечном приступе, исследователи предположили, что этот пептид можно использовать для защиты сердца и от других повреждений. Исследования на крысах показали, что гексарелин улучшает работу сердца при моделировании диабета, изменяя способ обработки кальция и калия клетками сердечной мышцы
Последовательность: His-D-Trp(2-Me)-Ala-Trp-D-Phe-Lys
Молекулярная формула: C H N O
Молекулярная масса: 887,059 г/моль
Идентификатор PubChem:6918297 Номер CAS: 140703-51-1
Приведённая выше литература была изучена, отредактирована и систематизирована доктором Логаном, доктором медицинских наук. Доктор Логан получил докторскую степень в Медицинской школе Университета Кейс Вестерн Резерв и степень бакалавра в области молекулярной биологии.
Гексарелин: обширные исследования
Сердечно-сосудистые заболевания являются основной причиной смертности в большинстве развитых стран. Разобраться в сложном процессе, который приводит к сердечно-сосудистым заболеваниям, сердечной недостаточности и, в конечном счёте, к смерти, непросто, но учёные начинают разгадывать эту тайну с помощью таких пептидов, как гексарелин. Исследования с использованием гексарелина позволили выявить ряд новых путей для понимания функций сердца в здоровом и больном организме. Это также открыло возможности для разработки новых методов лечения таких проблем, как ремоделирование сердца, которые в прошлом было трудно поддаются лечению. Гексарелин вызывает умеренные побочные эффекты, обладает низкой биодоступностью при пероральном приёме и отличной биодоступностью при подкожном введении у мышей. Дозировка для мышей в пересчёте на кг не подходит для людей. Гексарелин, продаваемый в Peptide Sciences, предназначен только для образовательных и научных исследований, но не для употребления людьми. Покупайте гексарелин только в том случае, если вы являетесь лицензированным исследователем
Алин Мулен проводила обширные исследования, работая в Французском национальном центре научных исследований и других организациях. Она хорошо разбирается в разработке фармацевтических препаратов, менеджменте, внешних производственных операциях, контроле качества, нормативном контроле, доставке лекарств и исследованиях в области разработки лекарств. Она использовала гексарелин в нескольких исследованиях, чтобы выяснить, способны ли определённые фармацевтические препараты подавлять многие из его эффектов. Алин Мулен упоминается как один из ведущих учёных, занимающихся исследованиями и разработкой гексарелина. Этот врач/учёный ни в коем случае не одобряет и не пропагандирует покупку, продажу или использование этого продукта по какой бы то ни было причине. Между компанией Peptide Sciences и этим врачом нет никаких связей или отношений, подразумеваемых или иных. Цель упоминания этого врача — отдать должное, признать и отметить исчерпывающие исследования и разработки, проведённые учёными, изучающими этот пептид.
1)Дж. Хуанг, Ю. Ли, Дж. Чжан, Ю. Лю и Ц. Лу, «Стимулятор секреции гормона роста гексарелин защищает кардиомиоциты крыс от ишемического/реперфузионного повреждения in vivo посредством сигнального пути интерлейкина-1», Int. Heart. J., том 58, № 2, стр. 257– 263, апрель 2017 г. 2) Ю. Мао и др., «Лечение гексарелином мышей с нокаутом грелина мужского пола после инфаркта миокарда», Endocrinology, том 154, № 10, стр. 3847–3854, октябрь 2013 г. 3) Э. Агбо и др., «Модуляция PTEN с помощью гексарелина ослабляет сердечную недостаточность, вызванную перевязкой коронарной артерии, у крыс», Turk. J. Med. Sci., том 49, № 3, май 2019 г. 4) Х. Макдональд и др., «Лечение гексарелином сохраняет функцию миокарда и уменьшает фиброз сердца у мышей с острым инфарктом миокарда», Physiol. Rep., том 6, № 9, стр. e13699, 2018. 5) С. Сюй и др., «Хроническое введение гексарелина ослабляет фиброз сердца у крыс со спонтанной гипертензией», Am. J. Physiol. Heart Circ. Physiol., том 303, № 6, стр. H703–711, сентябрь 2012 г. 6) С. Чжан, Л. Цюй, Л. Чэнь и Ц. Чэнь, «Улучшение функции кардиомиоцитов при лечении гексарелином in vivo у крыс с диабетом, вызванным стрептозотоцином», Physiol. Rep., том 6, № 4, 2018. 7) Ю. Мао, Т. Токудоме, И. Кисимото, К. Отани, М. Миядзато и К. Кангава, «Однократный пероральный прием гексарелина защищает сердечную функцию в долгосрочной перспективе после инфаркта миокарда», Peptides, том 56, стр. 156–162, июнь 2014 г. 8) Ю. Ма, Л. Чжан, Дж. Н. Эдвардс, Б. С. Лауниконис и Ч. Чен, «Стимуляторы секреции гормона роста защищают кардиомиоциты мышей от ишемического/реперфузионного повреждения in vitro за счет регуляции внутриклеточного кальция», PloS One, том 7, № 4, стр. e35265, 2012. 9) Р. Моса и др., «Гексарелин, стимулятор секреции гормона роста, улучшает липидный обмен у самцов мышей MKR с инсулинорезистентностью, но без ожирения», Endocrinology, том 158, № 10, стр. 3174–3187, 01.2017. 10) Дж. Сираго и др., «Стимуляторы секреции гормона роста гексарелин и JMV2894 защищают скелетные мышцы от повреждений митохондрий на крысиной модели кахексии, вызванной цисплатином», Sci. Rep., том 7, октябрь 2017 г. 11) Э. Конте и др., «Стимуляторы секреции гормона роста предотвращают нарушение гомеостаза кальция в скелетных мышцах на крысиной модели кахексии, вызванной цисплатином», J. Cachexia Sarcopenia Muscle, том 8, № 3, стр. 386–404, июнь 2017 г. 12) Торселло, Антонио; Брешани, Елена; Тамиаццо, Лаура; Булгарелли, Илария; Капорали, Симона; Мулен, Алин; Ференц, Жан-Ален; Мартинес, Жан; Периссу, Даниэль; Локателли, Витторио. (2008). Новые мощные и селективные непептидные лиганды рецептора грелина: характеристика эндокринных и экстраэндокринных эффектов. ВСЕ СТАТЬИ И ИНФОРМАЦИЯ О ТОВАРАХ, ПРЕДСТАВЛЕННЫЕ НА ЭТОМ САЙТЕ, ИМЕЮТ ТОЛЬКО ИНФОРМАЦИОННОЕ И ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ ЗНАЧЕНИЕ.
2. Улучшает показатели жира
Дислипидемия — это аномальное повышение уровня жиров в крови. Интересно, что дислипидемия является независимым фактором риска развития диабета даже у худых и внешне здоровых людей. На самом деле дислипидемия может помочь объяснить нынешний кризис, связанный с диабетом, в странах первого мира, и понимание её влияния на физиологию человека имеет первостепенное значение для борьбы с растущими проблемами со здоровьем, связанными с современным питанием. Исследования на крысах показали, что GHRP-6 может корректировать дислипидемию при инсулинорезистентности (первом шаге на пути к диабету), одновременно снижая уровень сахара в крови и инсулинорезистентность . Этот пептид может стать альтернативой современным препаратам для лечения тяжёлой дислипидемии.
3. Защищает мышцы
Гексарелин защищает не только сердечную мышцу. Исследования на крысах с кахексией (резкой потерей веса из-за болезни или химиотерапии) показали, что GHRP-6 защищает мышечные клетки, регулируя поток кальция, а также митохондриальную дисфункцию . Митохондрии — это энергетические станции клеток. Без них клетки не могут вырабатывать энергию, необходимую для нормального функционирования, и в конечном счёте погибают. Химиотерапия часто нарушает регуляцию кальция. Нарушение регуляции кальция — одна из основных причин снижения мышечной массы и безжировой массы тела во время лечения рака. Исследования на крысах показали, что GHRP-6 компенсирует нарушения регуляции кальция, вызванные химиотерапией .